Keterangan

Bictegravir adalah penghambat potensial HIV-1 integrase baru dengan IC50 7,5 nM.

In Vitro

Bictegravir (BIC) menghambat aktivitas transfer untai dengan IC50 7,5± 0,3 nM.Sehubungan dengan penghambatannya terhadap aktivitas transfer untai, Bictegravir adalah penghambat 3 . yang jauh lebih lemahkan-aktivitas pemrosesan HIV-1 IN, dengan IC50 241±51nM.Bictegravir meningkatkan akumulasi lingkaran 2-LTR ~5 kali lipat relatif terhadap kontrol yang diperlakukan dengan tiruan dan mengurangi jumlah produk integrasi otentik dalam sel yang terinfeksi hingga 100 kali lipat.Bictegravir secara potensial menghambat replikasi HIV-1 pada sel MT-2 dan MT-4 dengan EC50 masing-masing 1,5 dan 2,4 nM.Bictegravir menunjukkan efek antivirus yang kuat pada limfosit T CD4+ primer dan makrofag turunan monosit, dengan EC50 1,5±0,3 nM dan 6,6±4,1 nM, masing-masing, yang sebanding dengan nilai yang diperoleh dalam garis sel-T[1].

MCE belum secara independen mengkonfirmasi keakuratan metode ini.Mereka hanya untuk referensi.

Struktur kimia