Keterangan

Bictegravir adalah penghambat integrase HIV-1 yang baru dan ampuh dengan IC50 7,5 nM.

Secara in vitro

Bictegravir (BIC) menghambat aktivitas transfer untai dengan IC50 7,5± 0,3 nm. Sehubungan dengan penghambatan aktivitas transfer untai, Bictegravir adalah penghambat 3 yang jauh lebih lemah'-aktivitas pemrosesan HIV-1 IN, dengan IC50 241±51 nm. Bictegravir meningkatkan akumulasi lingkaran 2-LTR ~5 kali lipat dibandingkan kontrol yang diberi pengobatan tiruan dan mengurangi jumlah produk integrasi asli dalam sel yang terinfeksi sebanyak 100 kali lipat. Bictegravir berpotensi menghambat replikasi HIV-1 pada sel MT-2 dan MT-4 dengan EC50 masing-masing 1,5 dan 2,4 nM. Bictegravir menunjukkan efek antivirus yang kuat pada limfosit T CD4+ primer dan makrofag turunan monosit, dengan EC50 sebesar 1,5±0,3 nM dan 6,6±4,1 nM, masing-masing, yang sebanding dengan nilai yang diperoleh pada garis sel T[1].

MCE belum mengkonfirmasi secara independen keakuratan metode ini. Itu hanya untuk referensi.

Struktur kimia