Keterangan

Hydrochlorothiazide (HCTZ), obat diuretik aktif oral dari kelas thiazide, menghambat transformasi TGF-β/Jalur pensinyalan kecil. Hydrochlorothiazide memiliki efek relaksan vaskular langsung melalui pembukaan saluran potassium-activated potassium (KCA). Hydrochlorothiazide meningkatkan fungsi jantung, mengurangi fibrosis dan memiliki efek antihipertensi.

Latar belakang

Hydrochlorothiazide adalah obat diuretik golongan thiazide.

Secara in vitro

Hydrochlorothiazide termasuk dalam golongan diuretik thiazide. Ini mengurangi volume darah dengan bekerja pada ginjal untuk mengurangi reabsorpsi natrium (Na) di tubulus berbelit-belit distal. Tempat kerja utama di nefron muncul pada ko-transporter Na+-Cl yang elektronetral dengan bersaing memperebutkan tempat klorida pada transporter. Dengan mengganggu transportasi Na di tubulus berbelit-belit distal, hidroklorotiazid menginduksi natriuresis dan kehilangan air secara bersamaan. Tiazid meningkatkan reabsorpsi kalsium di segmen ini dengan cara yang tidak berhubungan dengan transpor natrium. Selain itu, melalui mekanisme lain, Hydrochlorothiazide diyakini menurunkan resistensi pembuluh darah perifer.

Hydrochlorothiazide (HCTZ; oral bygavage; 12,5 mg/kg/hari; 8 minggu) telah meningkatkan fungsi jantung, mengurangi fibrosis interstisial jantung dan fraksi volume kolagen, menurunkan ekspresi AT1, TGF-β dan Smad2 pada jaringan jantung tikus Sprague Dawley jantan dewasa. Selain itu, hidroklorotiazid mengurangi kadar angiotensin II dan aldosteron plasma. Lebih lanjut, hidroklorotiazid menghambat TGF- yang diinduksi angiotensin IIβEkspresi protein 1 dan Smad2 pada fibroblas ventrikel tikus neonatal.

Struktur kimia