Clopidogrel dan Ticagrelor adalah antagonis reseptor P2Y12 yang menghambat plateboard adenosine diphosphate (ADP) dengan secara selektif menghambat pengikatan adenosine diphosphate (ADP) ke reseptor plateboard P2Y12 dan aktivitas kompleks glikoprotein GPII.b/III.a yang dimediasi ADP sekunder.

Keduanya merupakan antiplateler yang umum digunakan secara klinis, yang dapat digunakan untuk mencegah trombosis pada pasien dengan angina stabil kronis, sindrom arteri koroner akut, dan stroke iskemik. Jadi apa bedanya?

1, Waktu mulai

Ticagrelor lebih efektif, dan untuk pasien dengan sindrom arteri koroner akut, Ticagrelor dapat dengan cepat menghambat agregasi plateplate, sedangkan Clopidogrel kurang efektif.

2, Ambil frekuensi dosis

Waktu paruh Clopidogrel adalah 6 jam, sedangkan waktu paruh Ticagrelor adalah 7,2 jam.

Namun metabolit aktif Clopidogrel berikatan secara ireversibel dengan subjek P2Y12, sedangkan subjek Ticagrelor dan P2Y12 bersifat reversibel.

Oleh karena itu, Clopidogrel diminum satu kali sehari, sedangkan Ticagrelor diberikan dua kali sehari.

3, Tindakan antiplatelet

Antiplatelet Ticagrelor lebih efektif, dan penelitian menunjukkan bahwa Ticagrelor tidak memiliki perbedaan dalam mengurangi kematian kardiovaskular dan infark miokard, yang lebih tinggi dibandingkan kelompok Clopidogrel, dan pada stroke.

Berdasarkan manfaat pengobatan Ticagrelor pada pasien dengan sindrom koroner akut (ACS), pedoman yang relevan di dalam dan luar negeri merekomendasikan agar Ticagrelor digunakan untuk pengobatan pelat antiplatelet pada pasien ACS. Dalam dua pedoman resmi dari Asosiasi Jantung Eropa (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 dan STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel hanya dapat digunakan pada pasien yang tidak dapat diobati dengan Ticagrelor.

4, Risiko pendarahan

Risiko perdarahan akibat penggunaan Ticagrelor dalam jangka panjang sedikit lebih tinggi dibandingkan Clopidogrel, namun risiko perdarahan serupa pada penggunaan jangka pendek.

Studi KAMIR-NIH berdasarkan populasi Asia Timur menunjukkan bahwa risiko perdarahan TIMI secara signifikan lebih tinggi pada pasien berusia ≥ 75 tahun dibandingkan pada pasien Clopidogrel. Oleh karena itu, untuk pasien ACS berusia ≥ 75 tahun, dianjurkan untuk memilih Clopidogrete sebagai inhibitor P2Y12 pilihan berdasarkan aspirin.

Terapi antiplate platepett untuk pasien dengan jumlah plate kecil yang rendah juga harus menghindari pilihan Ticagrelor.

5、Reaksi merugikan lainnya

Reaksi merugikan yang paling sering dilaporkan pada pasien yang diobati dengan Ticagrelor adalah kesulitan bernapas, memar, dan mimisan, yang tingkat kejadiannya lebih tinggi dibandingkan pada kelompok Clopidogrel.

6、Interaksi obat

Clopidogrel adalah obat prasuperial, yang sebagian dimetabolisme oleh CYP2C19 sebagai metabolit aktifnya, dan mengonsumsi obat yang menghambat aktivitas enzim ini dapat mengurangi tingkat konversi Clopidogrel menjadi metabolit aktif. Oleh karena itu, penggunaan kombinasi inhibitor CYP2C19 kuat atau sedang seperti omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi tidak dianjurkan.

Ticagrelor terutama dimetabolisme oleh CYP3A4, dan sebagian kecil dimetabolisme oleh CYP3A5. Kombinasi penggunaan inhibitor CYP3A dapat meningkatkan Cmax dan AUC ticagrelor. Oleh karena itu, penggunaan kombinasi ticagrelor dengan inhibitor CYP3A yang kuat seperti ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, dll., harus dihindari. Namun, penggunaan kombinasi penginduksi CYP3A masing-masing dapat mengurangi Cmax dan AUC ticagrelor. Oleh karena itu, penggunaan kombinasi penginduksi kuat CYP3A, seperti deksametason, natrium fenitoin, fenobarbital, dan karbamazepin, harus dihindari.

7、Terapi antiplatelet pada pasien dengan insufisiensi ginjal

PLATO, dalam penelitian terhadap pasien dengan sindrom koroner akut dengan insufisiensi ginjal, menunjukkan peningkatan kreatinin serum yang signifikan pada kelompok ticagrelor dibandingkan dengan clopidogrel; Analisis lebih lanjut pada pasien yang diobati dengan ARB menunjukkan peningkatan kreatinin serum sebesar 50% >, efek samping terkait ginjal. efek samping terkait fungsi ginjal secara signifikan lebih tinggi pada kelompok ticagrelor dibandingkan pada kelompok clopidogrel. Oleh karena itu, clopidogrel + aspirin harus menjadi pilihan pertama bagi pasien. dengan insufisiensi ginjal.

8、Terapi antiplatelet pada pasien asam urat/hiperurisemia

Penggunaan ticagrelor dalam jangka panjang telah terbukti meningkatkan risiko asam urat. Asam urat adalah reaksi merugikan yang umum dari pengobatan ticagrelor, yang mungkin terkait dengan efek metabolit aktif ticagrelor pada metabolisme asam urat. Oleh karena itu clopidogrel adalah terapi antiplatelet yang optimal untuk asam urat. /pasien hiperurisemia.

9、Terapi antiplatelet sebelum CABG (cangkok bypass arteri koroner)

Pasien yang dijadwalkan untuk menjalani CABG dan mengonsumsi aspirin dosis rendah (75 hingga 100 mg) tidak perlu berhenti sebelum operasi; Pasien yang menerima inhibitor P2Y12 harus mempertimbangkan penghentian ticagrelor setidaknya selama 3 hari dan clopidogrel setidaknya selama 5 hari sebelum operasi.

10、Reaktivitas clopidogrel yang rendah

Rendahnya reaktivitas trombosit terhadap clopidogrel dapat menyebabkan waktu iskemia. Untuk mengatasi rendahnya reaktivitas clopidogrel, peningkatan dosis clopidogrel atau penggantian dengan ticagrelor adalah pilihan yang umum.

Kesimpulannya, ticagrelor bertindak cepat dan memiliki efek penghambatan yang lebih kuat. Dalam pengobatan sindrom koroner akut, ticagrelor memiliki efek antitrombotik yang lebih baik, yang selanjutnya dapat mengurangi angka kematian, namun memiliki risiko perdarahan yang lebih tinggi, dan memiliki efek samping yang lebih tinggi seperti dispnea, memar, bradikardia, asam urat dan sebagainya dibandingkan clopidogrel.