Clopidogrel dan Ticagrelor adalah antagonis reseptor P2Y12 yang menghambat adenosine diphosphate (ADP) plateboard dengan secara selektif menghambat pengikatan adenosine diphosphate (ADP) ke reseptor P2Y12 plateboard dan aktivitas kompleks GPII.b/III.a yang dimediasi ADP sekunder.

Keduanya adalah antiplateller yang umum digunakan secara klinis, yang dapat digunakan untuk mencegah trombosis pada pasien dengan angina stabil kronis, sindrom arteri koroner akut, dan stroke iskemik.Jadi apa bedanya?

1, Waktu mulai

Ticagrelor lebih efektif, dan untuk pasien dengan sindrom arteri koroner akut, dapat dengan cepat bertindak untuk menghambat agregasi pelat, sedangkan Clopidogrel kurang efektif.

2, Ambil frekuensi dosis

Waktu paruh Clopidogrel adalah 6 jam, sedangkan waktu paruh Ticagrelor adalah 7,2 jam.

Namun, metabolit aktif Clopidogrel mengikat secara ireversibel ke subjek P2Y12, sedangkan subjek Ticagrelor dan P2Y12 bersifat reversibel.

Oleh karena itu, Clopidogrel diminum sekali sehari, sedangkan Ticagrelor diberikan dua kali sehari.

3, tindakan antiplatelet

Antiplatelet Ticagrelor lebih efektif, dan penelitian menunjukkan bahwa Ticagrelor tidak memiliki perbedaan dalam mengurangi kematian kardiovaskular dan infark miokard, yang lebih tinggi daripada pada kelompok Clopidogrel, dan pada stroke.

Berdasarkan manfaat pengobatan Ticagrelor untuk pasien dengan sindrom koroner akut (SKA), pedoman yang relevan di dalam dan luar negeri merekomendasikan bahwa Ticagrelor digunakan untuk pengobatan pelat antiplatelet pada pasien ACS.Dalam dua pedoman resmi dari European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 dan STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel hanya dapat digunakan pada pasien yang tidak dapat diobati dengan Ticagrelor.

4, Risiko pendarahan

Risiko perdarahan dari penggunaan jangka panjang Ticagrelor sedikit lebih tinggi daripada Clopidogrel, tetapi risiko perdarahan serupa pada penggunaan jangka pendek.

Studi oleh KAMIR-NIH berdasarkan populasi Asia Timur menunjukkan bahwa risiko perdarahan TIMI secara signifikan lebih tinggi pada pasien berusia 75 dibandingkan dengan Clopidogrel.Oleh karena itu, untuk pasien ACS 75 tahun, dianjurkan untuk memilih Clopidogrete sebagai inhibitor P2Y12 yang disukai berdasarkan aspirin.

Terapi platepett antiplate untuk pasien dengan jumlah plate kecil yang rendah juga harus menghindari pilihan Ticagrelor.

5 Reaksi merugikan lainnya

Reaksi merugikan yang paling sering dilaporkan pada pasien yang diobati dengan Ticagrelor adalah kesulitan bernapas, memar dan mimisan, yang terjadi pada tingkat yang lebih tinggi daripada kelompok Clopidogrel.

6. Interaksi obat

Clopidogrel adalah obat presuperial, yang dimetabolisme sebagian oleh CYP2C19 sebagai metabolit aktifnya, dan penggunaan obat yang menghambat aktivitas enzim ini dapat mengurangi tingkat di mana Clopidogrel diubah menjadi metabolit aktif.Oleh karena itu, penggunaan kombinasi inhibitor CYP2C19 kuat atau sedang seperti omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi tidak dianjurkan.

Ticagrelor terutama dimetabolisme oleh CYP3A4, dan sebagian kecil dimetabolisme oleh CYP3A5. Penggunaan bersama inhibitor CYP3A dapat meningkatkan Cmax dan AUC ticagrelor.Oleh karena itu, penggunaan kombinasi ticagrelor dengan inhibitor CYP3A yang kuat seperti ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, dll., harus dihindari. Namun, penggunaan kombinasi penginduksi CYP3A masing-masing dapat mengurangi Cmax dan AUC ticagrelor.Oleh karena itu, penggunaan kombinasi penginduksi kuat CYP3A, seperti deksametason, natrium fenitoin, fenobarbital, dan karbamazepin, harus dihindari.

7. Terapi antiplatelet pada pasien dengan insufisiensi ginjal

PLATO, dalam sebuah studi pasien dengan sindrom koroner akut dengan insufisiensi ginjal, menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam kreatinin serum pada kelompok ticagrelor dibandingkan dengan clopidogrel; Analisis lebih lanjut dari pasien yang diobati dengan ARB menunjukkan peningkatan 50% dalam kreatinin serum >, efek samping terkait ginjal dan efek samping terkait fungsi ginjal secara signifikan lebih tinggi pada kelompok ticagrelor daripada kelompok clopidogrel. Oleh karena itu, clopidogrel + aspirin harus menjadi pilihan pertama untuk pasien dengan insufisiensi ginjal.

8. Terapi antiplatelet pada pasien gout/hiperurisemia

Penggunaan jangka panjang ticagrelor telah terbukti meningkatkan risiko asam urat. Asam urat adalah reaksi merugikan yang umum dari pengobatan ticagrelor, yang mungkin terkait dengan efek metabolit aktif ticagrelor pada metabolisme asam urat. Oleh karena itu clopidogrel adalah terapi antiplatelet yang optimal untuk asam urat / pasien hiperurisemia.

9、 Terapi antiplatelet sebelum CABG (cangkok bypass arteri koroner)

Pasien yang dijadwalkan untuk CABG yang menggunakan aspirin dosis rendah (75 hingga 100 mg) tidak perlu dihentikan sebelum operasi; Pasien yang menerima inhibitor P2Y12 harus mempertimbangkan untuk menghentikan ticagrelor setidaknya selama 3 hari dan clopidogrel setidaknya selama 5 hari sebelum operasi.

10、Reaktivitas rendah clopidogrel

Reaktivitas rendah trombosit terhadap clopidogrel dapat menyebabkan waktu iskemia.Untuk mengatasi reaktivitas rendah clopidogrel, meningkatkan dosis clopidogrel atau menggantinya dengan ticagrelor adalah pilihan umum.

Kesimpulannya, ticagrelor bertindak cepat dan memiliki pelat efek penghambatan yang lebih kuat.Dalam pengobatan sindrom koroner akut, ticagrelor memiliki efek antitrombotik yang lebih baik, yang selanjutnya dapat mengurangi kematian, tetapi memiliki risiko perdarahan yang lebih tinggi, dan memiliki efek samping yang lebih tinggi seperti dispnea, memar, bradikardia, asam urat dan sebagainya daripada clopidogrel.