Relugolix digunakan untuk mengobati kanker prostat pada pria.
Nama Merek: Orgovyx
Golongan Obat : Antineoplastik - Penekan Hipofisis Antagonis LHRH (GnRH).
Ketersediaan: Diperlukan Resep
Kehamilan: Konsultasikan dengan dokter Anda. Obat ini mungkin berbahaya bagi bayi yang belum lahir.
Laktasi: Konsultasikan dengan dokter sebelum menggunakan

Relugolix adalah antagonis hormon pelepas gonadotropin non-peptida (GnRH atau luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH)) non-peptida yang tersedia secara oral, dengan potensi aktivitas antineoplastik. Relugolix secara kompetitif mengikat dan memblokir reseptor GnRH di kelenjar hipofisis anterior, yang keduanya mencegah pengikatan GnRH ke reseptor GnRH dan menghambat sekresi dan pelepasan hormon luteinizing (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH). Pada pria, penghambatan sekresi LH mencegah pelepasan testosteron dari sel Leydig di testis. Karena testosteron diperlukan untuk mempertahankan pertumbuhan prostat, penurunan kadar testosteron dapat menghambat proliferasi sel kanker prostat yang bergantung pada hormon.

Relugolix adalah antagonis reseptor hormon pelepas gonadotropin (GnRH) yang digunakan dalam pengobatan beberapa kondisi yang responsif terhadap hormon. Obat ini pertama kali disetujui di Jepang pada tahun 2019, dengan nama merek Relumina, untuk pengobatan gejala fibroid rahim, dan baru-baru ini oleh FDA Amerika Serikat pada tahun 2020, dengan nama merek Orgovyx, untuk pengobatan kanker prostat stadium lanjut. Relugolix juga telah dipelajari dalam pengobatan gejala endometriosis. Relugolix adalah antagonis reseptor GnRH oral pertama (dan saat ini satu-satunya) yang disetujui untuk pengobatan kanker prostat - terapi serupa seperti [degarelix] memerlukan pemberian subkutan - dan oleh karena itu memberikan pilihan terapi yang tidak terlalu memberatkan bagi pasien yang mungkin memerlukan kunjungan klinik untuk administrasi oleh profesional kesehatan. Selain relatif mudah digunakan, relugolix terbukti lebih unggul dalam menekan kadar testosteron bila dibandingkan dengan [leuprolide], terapi kekurangan androgen lain yang digunakan dalam pengobatan kanker prostat.

Relugolix adalah Antagonis Reseptor Hormon Pelepas Gonadotropin. Mekanisme kerja relugolix adalah sebagai Antagonis Reseptor Hormon Pelepas Gonadotropin, dan Penginduksi Sitokrom P450 3A, dan Penginduksi Sitokrom P450 2B6, serta Inhibitor Protein Resistensi Kanker Payudara, dan Inhibitor P-Glikoprotein. Efek fisiologis relugolix adalah melalui Penurunan Sekresi GnRH.

Struktur kimia