GNama generik:venetoclax (ven ET oh klax)
Nama Merek: Venclexta, Paket Awal Venclexta

Venetoclax digunakan untuk mengobati leukemia limfositik kronis atau leukemia limfositik kecil pada orang dewasa. Venetoclax digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat kanker lainnya untuk mengobati kondisi ini.

Venetoclax digunakan dalam kombinasi dengan azacitidine, decitabine, atau cytarabine untuk mengobati leukemia myeloid akut. Kombinasi ini untuk digunakan pada orang dewasa yang berusia 75 tahun atau lebih, atau yang tidak dapat menggunakan kemoterapi standar karena kondisi medis lainnya.

Venetoclax terkadang diberikan setelah pengobatan lain gagal.

Venetoclax juga dapat digunakan untuk tujuan tidak tercantum dalam panduan pengobatan.

Keterangan

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) adalah penghambat Bcl-2 yang sangat manjur, selektif, dan tersedia secara hayati secara oral dengan Ki kurang dari 0,01 nM. Venetoclax menginduksi autophagy.

Secara in vitro

Venetoclax (ABT-199) ampuh membunuh sel FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) menunjukkan aktivitas yang jauh lebih lemah terhadap sel FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM). ABT-199 juga menunjukkan selektivitas dalam pengujian dua hibrida mamalia seluler, yang mengganggu kompleks BCL-2-BIM (EC50=3 nM) tetapi kurang efektif terhadap BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2μM) atau kompleks MCL-1-NOXA.

Setelah dosis oral tunggal 12,5 mg per kg berat badan dalam xenograft yang berasal dari RS4;11 sel (ALL), Venetoclax (ABT-199) menyebabkan penghambatan pertumbuhan tumor maksimal (TGImax) sebesar 47% (P<0,001) dan pertumbuhan tumor penundaan (TGD) sebesar 26% (P<0,05)[1].

Pengobatan tumor xenograft (model xenograft tikus dari garis sel T-ALL LOUCY) yang sudah mapan dengan Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg selama 4 hari menghasilkan pengurangan beban leukemia yang signifikan.