Cina Dabigatran Etexilate Mesylate produsen dan pemasok |CPF

Dabigatran Etexilate Mesylate

Deskripsi Singkat:

Nama API	Indikasi	Spesifikasi	DMF AS	DMF UE	CEP
Dabigatran Etexilate Mesylate	Antikoagulan	In-House

Kirim email ke kami

Rincian produk

Tag Produk

RINCIAN PRODUK

Keterangan

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) adalah prodrug Dabigatran yang aktif secara oral.Dabigatran etexilate mesylate memiliki efek antikoagulan dan digunakan untuk profilaksis tromboemboli vena dan stroke akibat fibrilasi atrium.

Latar belakang

Keterangan: Nilai IC50: 4.5nM (Ki);10nM (Agregasi trombosit yang diinduksi trombin) [1] Dabigatran adalah penghambat trombin langsung (DTI) yang reversibel dan selektif yang menjalani pengembangan klinis lanjutan sebagai prodrug aktifnya, dabigatran etexilate.in vitro: Dabigatran secara selektif dan reversibel menghambat trombin manusia (Ki: 4,5 nM) serta agregasi trombosit yang diinduksi trombin (IC (50): 10 nM), sementara tidak menunjukkan efek penghambatan pada agen perangsang trombosit lainnya. Pembentukan trombin dalam trombosit -poor plasma (PPP), diukur sebagai potensi trombin endogen (ETP) dihambat tergantung konsentrasi (IC(50): 0,56 mikroM).Dabigatran mendemonstrasikan efek antikoagulan yang bergantung pada konsentrasi pada berbagai spesies in vitro, menggandakan waktu tromboplastin parsial teraktivasi (aPTT), waktu protrombin (PT) dan waktu pembekuan ecarin (ECT) pada PPP manusia pada konsentrasi masing-masing 0,23, 0,83 dan 0,18 mikroM [ 1].in vivo: Dabigatran memperpanjang dosis aPTT tergantung dosis setelah pemberian intravena pada tikus (0,3, 1 dan 3 mg/kg) dan monyet rhesus (0,15, 0,3 dan 0,6 mg/kg).Efek antikoagulan tergantung dosis dan waktu diamati dengan dabigatran etexilate yang diberikan secara oral kepada tikus yang sadar (10, 20 dan 50 mg/kg) atau monyet rhesus (1, 2,5 atau 5 mg/kg), dengan efek maksimum yang diamati antara 30 dan 120 menit setelah pemberian, masing-masing [1].Pasien yang diobati dengan dabigatran etexilate mengalami lebih sedikit stroke iskemik (3,74 dabigatran etexilate vs 3,97 warfarin) dan lebih sedikit kombinasi perdarahan intrakranial dan stroke hemoragik (0,43 dabigatran etexilate vs 0,99 warfarin) per 100 pasien-tahun [2].Uji Klinis: Evaluasi Farmakokinetik dan Farmakodinamik Dabigatran Etexilate Oral pada Pasien Hemodialisis.Fase1

Penyimpanan

Bubuk	-20°C	3 tahun
	4°C	2 tahun
Dalam pelarut	-80 °C	6 bulan
	-20°C	1 bulan

Uji klinis

Nomor NCT	Sponsor	Kondisi	Mulai tanggal	Fase
NCT02170792	Boehringer Ingelheim	Sehat	Februari 2001	Fase 1
NCT02170974	Boehringer Ingelheim	Sehat	Juli 2004	Fase 1
NCT02170831	Boehringer Ingelheim	Sehat	Mei 1999	Fase 1
NCT02170805	Boehringer Ingelheim	Sehat	April 2001	Fase 1
NCT02170610	Boehringer Ingelheim	Sehat	Maret 2002	Fase 1
NCT02170909	Boehringer Ingelheim	Sehat	Desember 2004	Fase 1
NCT02171000	Boehringer Ingelheim	Sehat	April 2005	Fase 1
NCT02170844	Boehringer Ingelheim	Sehat	Juni 2004	Fase 1
NCT02170584	Boehringer Ingelheim	Sehat	Januari 2001	Fase 1
NCT02170935	Boehringer Ingelheim	Tromboemboli Vena	April 2002	Fase 2
NCT02170636	Boehringer Ingelheim	Sehat	Januari 2002	Fase 1
NCT02170766	Boehringer Ingelheim	Sehat	Oktober 2000	Fase 1
NCT02171442	Boehringer Ingelheim	Sehat	April 2002	Fase 1
NCT02170896	Boehringer Ingelheim	Sehat	Oktober 2001	Fase 1
NCT02173730	Boehringer Ingelheim	Sehat	November 2002	Fase 1
NCT02170623	Boehringer Ingelheim	Sehat	Februari 2002	Fase 1
NCT02170116	Boehringer Ingelheim	Sehat	November 1998	Fase 1
NCT02170597	Boehringer Ingelheim	Sehat	Agustus 2003	Fase 1
NCT01225822	Boehringer Ingelheim	Tromboemboli Vena	November 2002	Fase 2
NCT02170701	Boehringer Ingelheim	Tromboemboli Vena	Oktober 2000	Fase 2
NCT02170740	Boehringer Ingelheim	Sehat	November 1999	Fase 1
NCT02170922	Boehringer Ingelheim	Sehat	Juli 1999	Fase 1