Natrium Sugammadexadalah antagonis baru dari relaksan otot non-depolarisasi selektif (miorelaksan), yang pertama kali dilaporkan pada manusia pada tahun 2005 dan sejak itu telah digunakan secara klinis di Eropa, Amerika Serikat dan Jepang.Dibandingkan dengan obat antikolinesterase tradisional, obat ini dapat melawan blok saraf dalam tanpa mempengaruhi tingkat asetilkolin terhidrolisis pada sinapsis kolinergik, menghindari efek samping eksitasi reseptor M dan N, dan sangat meningkatkan kualitas kebangkitan pasca anestesi.Berikut ini adalah tinjauan aplikasi klinis gula natrium baru-baru ini pada periode bangun anestesi.
1. Ikhtisar
Sugammadex Sodium adalah turunan -siklodekstrin yang dimodifikasi yang secara khusus membalikkan efek penghambatan neuromuskular dari agen penghambat neuromuskular steroid, terutama rocuronium bromide.Sugammadex Sodium chelates membebaskan neuromuscular blocker setelah injeksi dan menonaktifkan neuromuscular blocker dengan membentuk senyawa larut air yang stabil melalui pengikatan ketat 1:1.Dengan pengikatan seperti itu, gradien konsentrasi terbentuk yang memfasilitasi kembalinya penghambat neuromuskular dari sambungan neuromuskular ke plasma, sehingga membalikkan efek penghambatan neuromuskular yang dihasilkannya, melepaskan reseptor seperti asetilkolin nikotinat dan memulihkan transmisi rangsang neuromuskular.
Di antara penghambat neuromuskular steroid, Sugammadex Sodium memiliki afinitas terkuat untuk pecuronium bromide, diikuti oleh rocuronium, kemudian vecuronium dan pancuronium.Perlu dicatat bahwa untuk memastikan pembalikan efek pemblokiran neuromuskular yang lebih cepat dan lebih efektif, sejumlah besarNatrium Sugammadexharus digunakan relatif terhadap myorelaksan yang beredar.Selain itu, Sugammadex Sodium adalah antagonis spesifik dari agen penghambat neuromuskular steroid, dan ia tidak dapat mengikat myorelaksan non-depolarisasi benzylisoquinoline serta myorelaksan depolarisasi, dan oleh karena itu, tidak dapat membalikkan efek penghambatan neuromuskular obat ini.
2. Khasiat natrium sugammadex
Secara umum, dosis antagonis muskarinik selama kebangkitan anestesi tergantung pada derajat blokade neuromuskular.Oleh karena itu, penggunaan monitor myoson memfasilitasi aplikasi antagonis penghambat neuromuskular yang rasional.Monitor myorelaxation mengeluarkan stimulasi listrik yang dikirim ke saraf perifer, menyebabkan respons motorik (berkedut) pada otot yang sesuai.Kekuatan otot berkurang atau hilang setelah penggunaan myorelaksan.Akibatnya, tingkat blokade neuromuskular dapat dinilai sebagai: blok yang sangat dalam [tidak ada kedutan setelah empat train-of-four (TOF) atau stimulasi tonik], blok dalam (tidak ada kedutan setelah TOF dan setidaknya satu kedutan setelah tonik). stimulasi), dan blok sedang (setidaknya satu kedutan setelah TOF).
Berdasarkan definisi di atas, dosis gula natrium yang direkomendasikan untuk membalikkan blok sedang adalah 2 mg/kg, dan rasio TOF dapat mencapai 0,9 setelah sekitar 2 menit;dosis yang dianjurkan untuk membalikkan blok dalam adalah 4 mg/kg, dan rasio TOF dapat mencapai 0,9 setelah 1,6-3,3 menit.Untuk induksi anestesi yang cepat, rocuronium bromide dosis tinggi (1,2 mg/kg) tidak direkomendasikan untuk pembalikan rutin blok yang sangat dalam.Namun, dalam kasus pengembalian darurat ke ventilasi alami, pembalikan dengan 16 mg/kgNatrium Sugammadexdirekomendasikan.
3. Aplikasi Sugammadex Sodium pada pasien khusus
3.1.Pada pasien anak
Data dari studi klinis fase II menunjukkan bahwa Sugammadex Sodium sama efektif dan amannya pada populasi anak (termasuk neonatus, bayi, anak-anak dan remaja) seperti pada populasi orang dewasa.Sebuah meta-analisis berdasarkan 10 studi (575 kasus) dan studi kohort retrospektif yang baru-baru ini diterbitkan (968 kasus) juga menegaskan bahwa waktu (median) untuk pemulihan rasio kedutan mioklonik ke-4 dengan kedutan mioklonik pertama menjadi 0,9 pada subjek diberikan rocuronium bromide 0,6 mg/kg dan Sugammadex Sodium 2 mg/kg pada presentasi T2 hanya 0,6 menit pada bayi (0,6 menit) dibandingkan dengan anak-anak (1,2 menit) dan orang dewasa (1,2 menit).1,2 menit dan setengah dari orang dewasa (1,2 menit).Selain itu, satu penelitian menemukan bahwa Sugammadex Sodium mengurangi kejadian bradikardia dibandingkan dengan neostigmin yang dikombinasikan dengan atropin.Perbedaan kejadian efek samping lainnya seperti bronkospasme atau mual dan muntah pasca operasi tidak signifikan secara statistik.Juga telah ditunjukkan bahwa penggunaan Sugammadex Sodium mengurangi kejadian agitasi pasca operasi pada pasien anak, yang dapat membantu dalam pengelolaan periode pemulihan.Selain itu, Tadokoro dkk.menunjukkan dalam studi kasus-kontrol bahwa tidak ada korelasi antara reaksi alergi perioperatif terhadap anestesi umum pediatrik dan penggunaan natrium sugammadex.Oleh karena itu, penerapan Sugammadex Sodium aman pada pasien anak selama periode kebangkitan anestesi.
3.2.Aplikasi pada pasien usia lanjut
Secara umum, pasien yang lebih tua lebih rentan terhadap efek blokade neuromuskular residual daripada pasien yang lebih muda, dan pemulihan spontan dari blokade neuromuskular lebih lambat.Dalam studi klinis multicenter fase III tentang keamanan, kemanjuran, dan farmakokinetik Sugammadex Sodium pada pasien usia lanjut, mereka menemukan bahwa Sugammadex Sodium membalikkan rocuronium untuk menghasilkan sedikit peningkatan durasi blokade neuromuskular dibandingkan dengan pasien yang lebih muda dari 65 tahun (waktu rata-rata masing-masing 2,9 menit dan 2,3 menit).Namun, beberapa penelitian telah melaporkan bahwa sugammadex dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien lanjut usia dan tidak terjadi toksisitas panah ulang.Oleh karena itu, Sugammadex Sodium dianggap dapat digunakan dengan aman pada pasien usia lanjut selama fase kebangkitan anestesi.
3.3.Gunakan pada wanita hamil
Ada sedikit panduan klinis tentang penggunaan Sugammadex Sodium pada wanita hamil, subur dan menyusui.Namun, penelitian pada hewan tidak menemukan efek pada kadar progesteron selama kehamilan dan tidak ada kelahiran mati atau aborsi pada semua tikus, yang akan memandu penggunaan klinis Sugammadex Sodium selama kehamilan, terutama pada trimester pertama.Ada juga sejumlah kasus penggunaan gula natrium oleh ibu di bawah anestesi umum untuk operasi caesar, dan tidak ada komplikasi ibu atau janin yang dilaporkan.Meskipun beberapa penelitian telah melaporkan transfer gula natrium transplasental yang relatif kecil, masih ada kekurangan data yang dapat diandalkan.Khususnya, wanita hamil dengan hipertensi gestasional sering diobati dengan magnesium sulfat.Penghambatan pelepasan asetilkolin melalui ion magnesium mengganggu transduksi informasi sambungan neuromuskular, melemaskan otot rangka, dan mengurangi kejang otot.Oleh karena itu, magnesium sulfat dapat meningkatkan efek penghambatan neuromuskular dari myorelaksan.
3.4.Aplikasi pada pasien dengan insufisiensi ginjal
Sugammadex Sodium dan kompleks sucralose-rocuronium bromide diekskresikan oleh ginjal sebagai prototipe, sehingga metabolisme Sugammadex Sodium yang terikat maupun tidak terikat diperpanjang pada pasien dengan insufisiensi ginjal.Namun, data klinis menunjukkan bahwaNatrium Sugammadexdapat digunakan dengan aman pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir, dan tidak ada laporan penundaan blokade neuromuskular setelah Sugammadex Sodium pada pasien tersebut, tetapi data ini terbatas pada 48 jam setelah pemberian Sugammadex Sodium.Selain itu, kompleks natrium sugammadex-rocuronium bromide dapat dihilangkan dengan hemodialisis dengan membran filtrasi fluks tinggi.Penting untuk dicatat bahwa durasi pembalikan rocuronium dengan natrium sugammadex dapat diperpanjang pada pasien dengan penyakit ginjal.Oleh karena itu penggunaan pemantauan neuromuskular sangat penting.
4. Kesimpulan
Sugammadex Sodium dengan cepat membalikkan blokade neuromuskular yang disebabkan oleh myorelaksan aminosteroid sedang dan dalam, dan secara signifikan mengurangi insiden blokade neuromuskular residual dibandingkan dengan inhibitor asetilkolinesterase konvensional.Sodium sugammadex juga secara signifikan mempercepat waktu ekstubasi selama periode kebangkitan, mempersingkat jumlah hari rawat inap, mempercepat pemulihan pasien, mengurangi biaya rawat inap, dan menghemat sumber daya medis.Namun, reaksi alergi dan aritmia jantung telah dilaporkan sesekali selama penggunaan Sugammadex Sodium, jadi tetap perlu waspada selama penggunaan Sugammadex Sodium dan untuk mengamati perubahan tanda vital pasien, kondisi kulit dan EKG.Direkomendasikan untuk memantau kontraksi otot rangka dengan monitor relaksasi otot untuk menentukan secara objektif kedalaman blokade neuromuskular dan menggunakan dosis yang masuk akal.natrium sugammadexuntuk lebih meningkatkan kualitas periode kebangkitan.
Waktu posting: 27 Sep-2021