Perkembangan terkini Sugammadex Sodium pada periode bangun anestesi

Natrium Sugammadexadalah antagonis baru dari relaksan otot non-depolarisasi selektif (relaksan otot), yang pertama kali dilaporkan pada manusia pada tahun 2005 dan sejak itu telah digunakan secara klinis di Eropa, Amerika Serikat, dan Jepang. Dibandingkan dengan obat antikolinesterase tradisional, obat ini dapat memusuhi blok saraf dalam tanpa mempengaruhi tingkat hidrolisis asetilkolin di sinapsis kolinergik, menghindari efek buruk dari eksitasi reseptor M dan N, dan sangat meningkatkan kualitas kebangkitan pasca anestesi. Berikut ini adalah tinjauan aplikasi klinis terkini dari gula natrium pada periode setelah anestesi.
1. Ikhtisar
Sugammadex Sodium adalah turunan γ-siklodekstrin yang dimodifikasi yang secara spesifik membalikkan efek penghambatan neuromuskular dari agen penghambat neuromuskular steroid, terutama rocuronium bromide. Sugammadex Sodium mengkelat penghambat neuromuskular bebas setelah injeksi dan menonaktifkan penghambat neuromuskular dengan membentuk senyawa stabil yang larut dalam air melalui pengikatan ketat 1:1. Dengan pengikatan tersebut, gradien konsentrasi terbentuk yang memfasilitasi kembalinya penghambat neuromuskular dari sambungan neuromuskular ke plasma, sehingga membalikkan efek pemblokiran neuromuskular yang dihasilkannya, melepaskan reseptor mirip asetilkolin nikotinat dan memulihkan transmisi rangsang neuromuskular.
Di antara penghambat neuromuskular steroid, Sugammadex Sodium memiliki afinitas terkuat terhadap pecuronium bromida, diikuti oleh rocuronium, kemudian vecuronium dan pancuronium. Perlu dicatat bahwa untuk memastikan pembalikan efek pemblokiran neuromuskular yang lebih cepat dan efektif, jumlah yang berlebihanNatrium Sugammadexharus digunakan relatif terhadap myorelaxant yang beredar. Selain itu, Sugammadex Sodium adalah antagonis spesifik dari agen penghambat neuromuskular steroid, dan tidak mampu mengikat myorelaxant non-depolarisasi benzylisoquinoline serta myorelaxants depolarisasi, dan oleh karena itu, tidak dapat membalikkan efek penghambatan neuromuskular obat ini.

2. Khasiat natrium sugammadex
Secara umum, dosis antagonis muskarinik selama kebangkitan anestesi bergantung pada derajat blokade neuromuskular. Oleh karena itu, penggunaan monitor myoson memfasilitasi penerapan rasional antagonis penghambat neuromuskular. Monitor myorelaxation menyalurkan rangsangan listrik yang dikirim ke saraf tepi, menyebabkan respons motorik (berkedut) pada otot yang bersangkutan. Kekuatan otot menurun atau hilang setelah penggunaan myorelaxant. Akibatnya, derajat blokade neuromuskular dapat dinilai sebagai: blok sangat dalam (tidak ada kedutan setelah empat latihan empat kali (TOF) atau stimulasi tonik), blok dalam (tidak ada kedutan setelah TOF dan setidaknya satu kedutan setelah tonik). stimulasi), dan blok sedang (setidaknya satu kedutan setelah TOF).
Berdasarkan definisi di atas, dosis gula natrium yang dianjurkan untuk membalikkan blok sedang adalah 2 mg/kg, dan rasio TOF dapat mencapai 0,9 setelah sekitar 2 menit; dosis yang dianjurkan untuk membalikkan blokade dalam adalah 4 mg/kg, dan rasio TOF dapat mencapai 0,9 setelah 1,6-3,3 menit. Untuk induksi anestesi yang cepat, rocuronium bromide dosis tinggi (1,2 mg/kg) tidak direkomendasikan untuk pembalikan blok yang sangat dalam secara rutin. Namun, dalam kasus darurat kembali ke ventilasi alami, pembalikan dengan 16 mg/kgNatrium Sugammadexdirekomendasikan.
3. Penerapan Sugammadex Sodium pada pasien khusus
3.1. Pada pasien anak
Data dari studi klinis fase II menunjukkan bahwa Sugammadex Sodium sama efektif dan amannya pada populasi anak-anak (termasuk neonatus, bayi, anak-anak, dan remaja) seperti halnya pada populasi orang dewasa. Sebuah meta-analisis berdasarkan 10 penelitian (575 kasus) dan studi kohort retrospektif yang baru-baru ini diterbitkan (968 kasus) juga menegaskan bahwa waktu (median) untuk pemulihan rasio kedutan mioklonik ke-4 dan kedutan mioklonik ke-1 menjadi 0,9 pada subjek. diberikan rocuronium bromide 0,6 mg/kg dan Sugammadex Sodium 2 mg/kg pada presentasi T2 hanya 0,6 menit dalam bayi (0,6 menit) dibandingkan dengan anak-anak (1,2 menit) dan orang dewasa (1,2 menit). 1,2 menit dan setengah dari waktu dewasa (1,2 menit). Selain itu, sebuah penelitian menemukan bahwa Sugammadex Sodium mengurangi kejadian bradikardia dibandingkan dengan neostigmin yang dikombinasikan dengan atropin. Perbedaan kejadian efek samping lain seperti bronkospasme atau mual dan muntah pasca operasi tidak signifikan secara statistik. Penggunaan Sugammadex Sodium juga telah terbukti mengurangi kejadian agitasi pasca operasi pada pasien anak, sehingga dapat membantu dalam pengelolaan masa pemulihan. Selain itu, Tadokoro dkk. menunjukkan dalam studi kasus-kontrol bahwa tidak ada korelasi antara reaksi alergi perioperatif terhadap anestesi umum pediatrik dan penggunaan natrium sugammadex. Oleh karena itu, penerapan Sugammadex Sodium aman pada pasien anak selama periode kebangkitan anestesi.
3.2. Aplikasi pada pasien lanjut usia
Secara umum, pasien yang lebih tua lebih rentan terhadap efek blokade neuromuskular sisa dibandingkan pasien yang lebih muda, dan pemulihan spontan dari blokade neuromuskular lebih lambat. Dalam studi klinis multisenter fase III mengenai keamanan, kemanjuran, dan farmakokinetik Sugammadex Sodium pada pasien lanjut usia, mereka menemukan bahwa Sugammadex Sodium membalikkan rocuronium untuk menghasilkan sedikit peningkatan durasi blokade neuromuskular dibandingkan dengan pasien yang berusia kurang dari 65 tahun (waktu rata-rata). masing-masing 2,9 menit dan 2,3 menit). Namun, beberapa penelitian telah melaporkan bahwa sugammadex dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien lanjut usia dan tidak terjadi toksifikasi panah ulang. Oleh karena itu, Sugammadex Sodium dianggap dapat digunakan dengan aman pada pasien lanjut usia selama fase kebangkitan anestesi.
3.3. Gunakan pada wanita hamil
Ada sedikit panduan klinis mengenai penggunaan Sugammadex Sodium pada wanita hamil, subur dan menyusui. Namun, penelitian pada hewan tidak menemukan efek pada kadar progesteron selama kehamilan dan tidak ada bayi lahir mati atau aborsi pada semua tikus, yang akan memandu penggunaan klinis Sugammadex Sodium selama kehamilan, terutama pada trimester pertama. Ada juga sejumlah kasus penggunaan gula natrium oleh ibu dengan anestesi umum untuk operasi caesar, dan tidak ada komplikasi ibu atau janin yang dilaporkan. Meskipun beberapa penelitian telah melaporkan perpindahan gula natrium transplasental yang relatif kecil, data yang dapat diandalkan masih kurang. Khususnya, wanita hamil dengan hipertensi gestasional sering kali diobati dengan magnesium sulfat. Penghambatan pelepasan asetilkolin melalui ion magnesium mengganggu transduksi informasi sambungan neuromuskular, melemaskan otot rangka, dan meredakan kejang otot. Oleh karena itu, magnesium sulfat dapat meningkatkan efek penghambatan neuromuskular dari myorelaxant.
3.4. Aplikasi pada pasien dengan insufisiensi ginjal
Kompleks Sugammadex Sodium dan sucralose-rocuronium bromide diekskresikan oleh ginjal sebagai prototipe, sehingga metabolisme Sugammadex Sodium yang terikat maupun tidak terikat diperpanjang pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Namun, data klinis menunjukkan hal ituNatrium Sugammadexdapat digunakan dengan aman pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir, dan tidak ada laporan penundaan blokade neuromuskular setelah Sugammadex Sodium pada pasien tersebut, namun data ini dibatasi hingga 48 jam setelah pemberian Sugammadex Sodium. Selain itu, kompleks natrium sugammadex-rocuronium bromida dapat dihilangkan dengan hemodialisis dengan membran filtrasi fluks tinggi. Penting untuk dicatat bahwa durasi pembalikan rocuronium dengan natrium sugammadex dapat diperpanjang pada pasien dengan penyakit ginjal. Oleh karena itu penggunaan pemantauan neuromuskular sangat penting.
4. Kesimpulan
Sugammadex Sodium dengan cepat membalikkan blokade neuromuskular yang disebabkan oleh myorelaxant aminosteroid moderat dan mendalam, dan secara signifikan mengurangi kejadian blokade neuromuskular sisa dibandingkan dengan inhibitor asetilkolinesterase konvensional. Sodium sugammadex juga secara signifikan mempercepat waktu ekstubasi pada masa bangun tidur, memperpendek jumlah hari rawat inap, mempercepat kesembuhan pasien, mengurangi biaya rawat inap, dan menghemat sumber daya medis. Namun, reaksi alergi dan aritmia jantung kadang-kadang dilaporkan selama penggunaan Sugammadex Sodium, sehingga tetap perlu waspada selama penggunaan Sugammadex Sodium dan mengamati perubahan tanda-tanda vital pasien, kondisi kulit dan EKG. Disarankan untuk memantau kontraksi otot rangka dengan monitor relaksasi otot untuk secara objektif menentukan kedalaman blokade neuromuskular dan menggunakan dosis yang wajar.natrium sugammadexuntuk lebih meningkatkan kualitas periode kebangkitan.


Waktu posting: 27 Sep-2021