Tofacitinib citrate adalah obat resep (nama dagang Xeljanz) yang awalnya dikembangkan oleh Pfizer untuk kelas inhibitor Janus kinase (JAK) oral.Secara selektif dapat menghambat JAK kinase, memblokir jalur JAK/STAT, dan dengan demikian menghambat transduksi sinyal sel dan ekspresi dan aktivasi gen terkait, yang digunakan untuk mengobati rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, kolitis ulserativa dan penyakit kekebalan lainnya.

Obat ini mencakup tiga bentuk sediaan: tablet, tablet lepas lambat, dan larutan oral.Tabletnya pertama kali disetujui oleh FDA pada 2012, dan bentuk sediaan lepas lambat disetujui oleh FDA pada Februari 2016. Ini adalah yang pertama untuk mengobati sendi rheumatoid.Yan adalah inhibitor JAK yang diminum sekali sehari.Pada bulan Desember 2019, indikasi baru untuk obat lepas lambat disetujui lagi untuk kolitis ulserativa aktif sedang hingga berat (UC).Selain itu, uji klinis fase 3 saat ini untuk psoriasis plak telah selesai, dan enam uji klinis fase 3 lainnya sedang berlangsung, yang melibatkan artritis psoriatik aktif, artritis idiopatik remaja, dll. Jenis indikasi.Kelebihan tablet lepas lambat yang long-acting dan hanya perlu diminum sekali sehari kondusif untuk pengelolaan dan pengendalian penyakit pasien.

Sejak listing, penjualannya meningkat dari tahun ke tahun, mencapai US$2,242 miliar pada 2019. Di China, bentuk sediaan tablet telah disetujui untuk dipasarkan pada Maret 2017, dan masuk dalam katalog asuransi kesehatan kategori B melalui negosiasi pada 2019. Pemenang terakhir tawaran adalah RMB 26,79.Namun, karena hambatan teknis yang tinggi dari sediaan lepas lambat, bentuk sediaan ini belum dipasarkan di Cina.

JAK kinase memainkan peran penting dalam peradangan, dan penghambatnya telah terbukti mengobati penyakit inflamasi dan autoimun tertentu.Hingga saat ini, 7 inhibitor JAK telah disetujui secara global, termasuk Delgocitinib dari Leo Pharma, Fedratinib dari Celgene, upatinib dari AbbVie, Pefitinib dari Astellas, Baritinib dari Eli Lilly, dan Rocotinib dari Novartis.Namun, hanya tofacitinib, baritinib dan rocotinib yang disetujui di Cina di antara obat-obatan yang disebutkan di atas.Kami berharap "Tablet Pelepasan Berkelanjutan Tofatib Sitrat" ​​Qilu disetujui sesegera mungkin dan bermanfaat bagi lebih banyak pasien.

Di Cina, penelitian asli tofacitib citrate telah disetujui oleh NMPA pada Maret 2017 untuk pengobatan pasien RA dewasa dengan kemanjuran yang tidak memadai atau intoleransi terhadap metotreksat, dengan nama dagang Shangjie.Menurut data dari Meinenet, penjualan tablet tofacitib citrate di institusi medis publik China pada 2018 adalah 8,34 juta yuan, jauh lebih rendah dari penjualan globalnya.Sebagian besar alasannya adalah harga.Dilaporkan bahwa harga eceran awal Shangjie adalah 2.085 yuan (5mg*28 tablet), dan biaya bulanan adalah 4170 yuan, yang bukan beban kecil bagi keluarga biasa.

Namun, patut dirayakan bahwa tofacitib dimasukkan dalam “Asuransi Kesehatan Dasar Nasional, Asuransi Kecelakaan Kerja, dan Daftar Obat Asuransi Kesehatan Bersalin” 2019 oleh Administrasi Asuransi Kesehatan Nasional setelah negosiasi pada November 2019. Dilaporkan bahwa biaya bulanan akan berkurang di bawah 2.000 yuan setelah pemotongan harga dinegosiasikan, yang akan sangat meningkatkan ketersediaan obat.

Pada Agustus 2018, Badan Pemeriksaan Ulang Paten Kantor Kekayaan Intelektual Negara membuat keputusan peninjauan No. 36902 permintaan pembatalan, dan menyatakan tidak sah paten inti Pfizertofatib, paten majemuk, dengan alasan pengungkapan spesifikasi yang tidak memadai.Namun, paten bentuk kristal Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, tanggal aplikasi 2002.11.25) akan berakhir pada tahun 2022.

Basis data Insight menunjukkan bahwa, selain penelitian asli, lima obat generik Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Sungai Yangtze, dan Nanjing Chia Tai Tianqing telah disetujui untuk dipasarkan dalam formulasi tablet tofacitinib domestik.Namun, untuk jenis tablet lepas lambat, hanya Pfizer riset asli yang mengajukan aplikasi pemasaran pada 26 Mei. Qilu adalah perusahaan domestik pertama yang mengajukan aplikasi pemasaran untuk formulasi ini.Selain itu, CSPC Ouyi sedang dalam tahap uji coba BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) adalah produsen farmasi terkemuka dari API, formulasi jadi di Cina, yang berlokasi di Changzhou, provinsi Jiangsu.CPF telah didirikan pada tahun 1949. Kami telah mengabdikan di Tofacitinib Sitrat dari 2013, dan sudah mengirimkan DMF.Kami telah terdaftar di banyak negara, dan dapat mendukung Anda dengan dukungan dokumen terbaik untuk Tofacitinib Citrate.