Latar belakang

Agomelatine merupakan agonis reseptor melatonin dan antagonis reseptor serotonin 5-HT2C dengan nilai Ki masing-masing 0,062nM dan 0,268nM serta nilai IC50 0,27μM untuk MT1, MT2 dan 5-HT2C [1].

Agomelatine adalah antidepresan unik dan dikembangkan untuk pengobatan gangguan depresi mayor (MDD). Agomelatine selektif terhadap 5-HT2C. Ini menunjukkan afinitas yang rendah terhadap kloning manusia 5-HT2A dan 5-HT1A. Untuk reseptor melatonin, agomelatine menunjukkan afinitas yang serupa dengan kloning MT1 dan MT2 manusia dengan nilai Ki masing-masing 0,09nM dan 0,263nM. Dalam studi in vivo, agomelatine menyebabkan peningkatan kadar dopamin dan noradrenalin melalui pemblokiran input penghambatan 5-HT2C. Selain itu, pemberian agomelatine melawan penurunan konsumsi sukrosa yang disebabkan oleh stres pada model tikus yang mengalami depresi. Selain itu, agomelatine memberikan kemanjuran mengurangi kecemasan pada model kecemasan hewan pengerat [1].

Referensi:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. Obat SSP, 2006, 20(12): 981-992.

Struktur kimia