Latar belakang

Agomelatine merupakan agonis reseptor melatonin dan antagonis reseptor serotonin 5-HT2C dengan nilai Ki 0,062nM dan 0,268nM dan nilai IC50 masing-masing 0,27μM untuk MT1, MT2 dan 5-HT2C [1].

Agomelatine adalah antidepresan yang unik dan dikembangkan untuk pengobatan gangguan depresi mayor (MDD).Agomelatine selektif terhadap 5-HT2C.Ini menunjukkan afinitas rendah untuk kloning manusia 5-HT2A dan 5-HT1A.Untuk reseptor melatonin, agomelatine menunjukkan afinitas yang mirip dengan MT1 dan MT2 manusia kloning dengan nilai Ki masing-masing 0,09nM dan 0,263nM.Dalam studi in vivo, agomelatine menyebabkan peningkatan kadar dopamin dan noradrenalin melalui penghambatan input penghambatan 5-HT2C.Selain itu, pemberian agomelatine menetralkan penurunan konsumsi sukrosa yang disebabkan oleh stres pada model tikus yang mengalami depresi.Selain itu, agomelatine memberikan kemanjuran kecemasan yang berkurang pada model kecemasan hewan pengerat [1].

Referensi:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.Obat SSP, 2006, 20(12): 981-992.

Struktur kimia