Latar belakang

Garam hemicalcium AHU-377 adalah bentuk garam hemicalcium dari AHU-377. Ini adalah penghambat neprilysin dengan nilai IC50 5 nM [1].

AHU-377 dan antagonis reseptor angiotensin II AT1 valsartan menyusun LCZ696 dengan rasio molar 1:1. LCZ696 adalah penghambat neprilysin reseptor angiotensin. Ini dapat menurunkan tekanan darah dan mungkin merupakan obat baru untuk pengobatan gagal jantung. AHU-377 merupakan pro-obat, dapat diubah melalui pembelahan enzimatik etil ester menjadi bentuk aktif LBQ657. Dilaporkan bahwa AHU-377 (30 dan 100 mg/kg, PO) dapat menyebabkan efek antihipertensi yang bergantung pada dosis pada tikus DAHI-SS. Namun pada tikus hipertensi garam DOCA, hal ini menunjukkan penurunan yang lemah [2, 3].

Referensi:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Inhibitor endopeptidase netral dipeptida asam dikarboksilat. J Med Kimia. 1995 12 Mei; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Peran potensial valsartan + AHU377 (LCZ696) dalam pengobatan gagal jantung. Opini Ahli Selidiki Narkoba. Agustus 2013;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi dkk. Kemanjuran komparatif AHU-377, penghambat neprilysin yang kuat, pada dua model tikus dengan hipertensi yang bergantung pada volume. Farmakologi BMC 2011, 11(Tambahan 1):P33.

Struktur kimia