Latar belakang

Garam hemicalsium AHU-377 adalah bentuk garam hemicalsium dari AHU-377.Merupakan inhibitor neprilysin dengan nilai IC50 5 nM [1].

AHU-377 dan antagonis reseptor angiotensin II AT1 valsartan menyusun LCZ696 dalam rasio molar 1:1.LCZ696 adalah inhibitor neprilysin reseptor angiotensin.Ini dapat mengurangi tekanan darah dan mungkin menjadi obat baru untuk pengobatan gagal jantung.AHU-377 adalah pro-obat, dapat diubah dengan pembelahan enzimatik etil ester menjadi bentuk aktif LBQ657.Dilaporkan bahwa AHU-377 (30 dan 100 mg/kg, PO) dapat menyebabkan efek antihipertensi secara tergantung dosis pada tikus DAHI-SS.Namun pada tikus hipertensi DOCA-garam menunjukkan penurunan yang lemah [2, 3].

Referensi:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors.J Med Kimia.1995 12 Mei;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Peran potensial valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) dalam pengobatan gagal jantung.Ahli Selidiki Opini Narkoba.2013 Agustus;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi dkk.Kemanjuran komparatif dari AHU-377, penghambat neprilysin yang kuat, dalam dua model tikus hipertensi yang bergantung pada volume.Farmakologi BMC 2011, 11(Suppl 1):P33.

Struktur kimia