Latar belakang

Tofacitinib citrate, juga dikenal sebagai CP-690550 sitrat, adalah penghambat kuat janus kinase 3 (JAK3), tirosin kinase terbatas sel hematopoetik yang terlibat dalam transduksi sinyal yang mengatur kelangsungan hidup limfosit, proliferasi, diferensiasi, dan apoptosis.Penghambatannya spesifik JAK3 dengan selektivitas 1000 kali lipat lebih banyak daripada kinase keluarga non-JAK lainnya.Selain menghambat JAKS (IC50 = 1 nM), tofacitinib citrate juga menghambat janus kinase 2 (JAK2) dan janus kinase 1 (JAK1) dengan potensi masing-masing 20 dan 100 kali lebih sedikit.Namun, dalam penelitian terbaru, afinitas pengikatan (Ki) tofacitinib sitrat terhadap JAK1, JAK2, dan JAK3 dilaporkan masing-masing sebesar 1,6 nM, 21,7 nM, dan 6,5 nM.

Referensi

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan dan Palak Gulati.Mengobati peradangan dengan janus kinase inhibitor CP-690.550.Tren Ilmu Farmakologi 2011: 32 (1);25-34

Kutipan Produk

• 1. Panagi I, Jennings E, dkk."Salmonella Effector SteE Mengubah Serine/Threonine Kinase GSK3 Mamalia menjadi Tirosin Kinase untuk Mengarahkan Polarisasi Makrofag."Mikroba Host Sel.2020;27(1):41–53.e6.PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, dkk."Perbandingan baricitinib, upadacitinib, dan regulasi yang dimediasi tofacitinib dari pensinyalan sitokin dalam subpopulasi leukosit manusia."Arthritis Res Ada.2019 Agustus 2;21(1):183.PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M, dkk."Resistensi steroid saluran napas tipe 2 sel limfoid bawaan dari pasien dengan asma berat: Peran limfopoietin stroma timus." J Allergy Clin Immunol.2018 Jan;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, dkk."3′ UTR dari pseudogen CYP4Z2P mempromosikan angiogenesis tumor pada kanker payudara dengan bertindak sebagai ceRNA untuk CYP4Z1."Penelitian dan pengobatan kanker payudara (2015): 1-14.PMID:25701119

Keterangan

Tofacitinib citrate adalah inhibitor JAK1/2/3 yang tersedia secara oral dengan IC50 masing-masing 1, 20, dan 112 nM.Tofacitinib citrate memiliki aktivitas antibakteri, antijamur dan antivirus.

Penyimpanan

4°C, terlindung dari cahaya

*Dalam pelarut : -80 °C, 6 bulan;-20°C, 1 bulan (melindungi dari cahaya)

Struktur kimia

Data Biologi Terkait

Data Biologi Terkait

Data Biologi Terkait

Data Biologi Terkait

Data Biologi Terkait