Latar belakang

Tofacitinib citrate, juga dikenal sebagai CP-690550 citrate, adalah penghambat kuat janus kinase 3 (JAK3), suatu tirosin kinase yang dibatasi sel hematopoetik yang terlibat dalam transduksi sinyal yang mengatur kelangsungan hidup limfosit, proliferasi, diferensiasi, dan apoptosis. Penghambatan ini spesifik untuk JAK3 dengan selektivitas 1000 kali lipat lebih banyak dibandingkan kinase keluarga non-JAK lainnya. Selain menghambat JAKS (IC50 = 1 nM), tofacitinib sitrat juga menghambat janus kinase 2 (JAK2) dan janus kinase 1 (JAK1) dengan potensi masing-masing 20 dan 100 kali lipat lebih rendah. Namun, dalam penelitian terbaru, afinitas pengikatan (Ki) tofacitinib sitrat terhadap JAK1, JAK2, dan JAK3 dilaporkan masing-masing sebesar 1,6 nM, 21,7 nM, dan 6,5 nM.

Referensi

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan dan Palak Gulati. Mengobati peradangan dengan inhibitor janus kinase CP-690.550. Tren Ilmu Farmakologi 2011 : 32 (1); 25-34

Kutipan Produk

• 1. Panagi I, Jennings E, dkk. "Salmonella Effector SteE Mengubah Serine Mamalia/Threonine Kinase GSK3 menjadi Tyrosine Kinase untuk Mengarahkan Polarisasi Makrofag." Mikroba Inang Sel. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, dkk. "Perbandingan regulasi sinyal sitokin yang dimediasi baricitinib, upadacitinib, dan tofacitinib pada subpopulasi leukosit manusia." Artritis Res Ada. 2019 Agustus 2;21(1):183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, dkk. "Resistensi steroid sel limfoid bawaan tipe 2 saluran napas dari pasien asma berat: Peran limfopoietin stroma timus." J Alergi Clin Immunol. 2018 Januari;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, dkk. "3′ UTR dari pseudogen CYP4Z2P mendorong angiogenesis tumor pada kanker payudara dengan bertindak sebagai ceRNA untuk CYP4Z1." Penelitian dan pengobatan kanker payudara (2015): 1-14. PMID:25701119

Keterangan

Tofacitinib citrate adalah inhibitor JAK1/2/3 yang tersedia secara oral dengan IC50 masing-masing 1, 20, dan 112 nM. Tofacitinib sitrat memiliki aktivitas antibakteri, antijamur dan antivirus.

Penyimpanan

4°C, terlindung dari cahaya

*Dalam pelarut : -80°C, 6 bulan; -20°C, 1 bulan (lindungi dari cahaya)

Struktur kimia

Data Biologis Terkait

Data Biologis Terkait

Data Biologis Terkait

Data Biologis Terkait

Data Biologis Terkait